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Produktname: | GW0742 | CAS: | 317318-84-6 |
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Kategorie: | Sarm-Steroid | Aussehen: | weißes Pulver |
Herkunft: | China | Nutzung: | Muskelgewinn |
Markieren: | rohes sarm Pulver,Rohes Pulver SARMS |
Rohstoff des weißen Pulvers Steroide Gw0742 CAS 317318-84-6 SARM
1. Name: GW-0742
2. Anderer Name: GW610742
3. CAS: 317318-84-6
4. Molekulare Formel: C21H17F4NO3S2
5. Formel-Gewicht: 471,5
6. Auftritt: weißer Körper
7. Wartungstafel: °C 134.5-135.5
Beschreibung Gw0742:
1. GW0742 ist ein hoher Agonist der Affinität PPAR-β/δ verringert die Lungenentzündung, die durch Bleomycineinflößung in den Mäusen verursacht wird.
2. Eine hohe Durchsatzsiebungskampagne wurde geleitet, um kleine Moleküle mit der Fähigkeit zu identifizieren zu hemmen
3. die Interaktion zwischen dem Empfänger (VDR) des Vitamins D und Steroidempfänger coactivator.
4. Diese Hemmnisse stellen neue DNA-Proben dar, um die Genregulation zu modulieren, die durch VDR vermittelt wird. Der peroxisome proliferator-aktivierte Empfänger δ (PPARδ)-Agonist GW0742 gehörte zu den identifizierten VDR-coactivatorhemmnissen und ist hierin als Wannenkernempfängerantagonist an Konzentrationen höher µM als 12,1 gekennzeichnet worden.
5. Die höchste Antagonistentätigkeit für GW0742 wurde für VDR und den Androgenempfänger (AR) gefunden. Überraschend benahm sich GW0742 als PPAR-Agonist/aktivierende Übertragung des Antagonisten an der niedrigeren Konzentration und am Hemmen dieses Effektes bei höheren Konzentrationen.
6. Ein einzigartiges spektralanalytisches Eigentum von GW0742 wurde auch identifiziert. In Anwesenheit der Rhodamin-abgeleiteten Moleküle erhöhte GW0742+ Fluoreszenzintensität und Fluoreszenzpolarisation an einer Erregungswellenlänge von 595 Nanometer und an der Emissionswellenlänge von 615 Nanometer in einer mengenabhängigen Art.
7. Die GW0742-inhibited NR-coactivator Schwergängigkeit ergab einen verringerten Ausdruck von fünf verschiedenen NR-Zielgenen in LNCaP-Zellen in Anwesenheit des Agonisten. Besonders wurden VDR-Zielgene CYP24A1, IGFBP-3 und TRPV6 negativ durch GW0742 reguliert.
8. GW0742 ist das erste VDR-Ligandhemmnis, welches die secosteroid Struktur von VDR-Ligandantagonisten ermangelt. Dennoch wurde der VDR-meditierte abwärts gerichtete Prozess der Zelldifferenzierung durch GW0742 in den Zellen HL-60 bekämpft, die mit dem endogenen VDR-Agonist dihydroxyvitamin 1,25 D3 vorbehandelt wurden.